Az MTA Kémiai Tudományok Osztálya minden hónapban közzéteszi a szakterületén publikált kiemelkedő jelentőségű közleményeket. Szeptember hónap egyik kiemelt közleménye HUN-REN TTK-s meghatározó szerzőséggel született.
A kariprazinhoz kötött dopamin D3 receptor szerkezete feltárja a célzott farmakológiai tulajdonságú parciális agonisták tervezésének alapelveit
Eliane Hadas Yardeni et al. ,The structure of the dopamine D3 receptor bound to cariprazine reveals principles for partial agonists with designed pharmacology.Sci. Adv.12,eaef7411(2026).DOI:10.1126/sciadv.aef7411
A Science Advances cikkben a szerzők meghatározták a D3R kariprazinnal, valamint több kariprazin-származékkal alkotott komplexének krio-EM-szerkezetét. A szerkezeti adatok, a farmakológiai jellemzés és a molekuladinamikai szimulációk együttes eredményei új szerkezeti alapot teremtenek a kívánt farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező, D3R-t célzó ligandumok tervezéséhez.
Gratulálunk a kiemelt közlemény szerzőinek!